口服胰岛素时代即将到来

100年前，胰岛素的发现彻底改变了糖尿病无药可治的局面。然而现有的胰岛素给药方式均是注射给药，存在低血糖、体重增加以及依从性差等不足，从而限制了许多患者的使用。正因为如此，在过往的一个世纪里，国内外学者对非注射性胰岛素的追求从未停止。在口服、颊黏膜、舌下、鼻腔、吸入、皮肤等给药途径方面都进行了探索，然而探索之路颇为坎坷，既往的研发均以失败告终。

2021年5月15日，第九届中国糖尿病、肥胖和高血压从辩论到共识（CODHyAP）大会盛大召开，在本次会议上口服胰岛素胶囊（ORMD-0801）颠覆传统，突破诸多技术难关取得的新进展引起与会专家学者高度关注。

“口服胰岛素胶囊模拟了人体生理分泌胰岛素后的路径，可以通过肠道吸收，直接进入到肝脏，更加符合生理的状态。它的出现有助于患者尽早起始胰岛素的治疗，并提高患者的依从性，从而更好地控制血糖波动，延缓并发症的发生和进展，对提升糖尿病患者的生活质量有很大帮助，对糖尿病的治疗策略有着积极的影响。真诚地期待口服胰岛素能尽快上市，造福全球亿万糖尿病患者。”上海交通大学医学院附属瑞金医院院长、中国工程院宁光院士在会上说到。

以色列国家糖尿病委员会主席Itamar Raz教授表示：“一百年来，世界各国临床上胰岛素的给药方式均是注射给药，长期频繁地皮下注射给患者带来身心双重痛苦。在瑞金医院宁光院士和王卫庆主任的带领下，在中国已经有36家医院进行口服胰岛素胶囊Ⅲ期临床研究，美国和欧洲也在同步进行临床试验，这是全球第一个口服胰岛素最大规模的Ⅲ期临床研究。我们期待着口服胰岛素的尽快上市，从而造福更多2型糖尿病患者。”

上海交通大学医学院附属瑞金医院内分泌科主任王卫庆在大会上表示：“口服胰岛素胶囊因其配方及作用机制独特，经肠道定位吸收后，由门静脉直接进入肝脏，与人体分泌胰岛素的生理途径一致，避免了外周血高胰岛素血症，从而降低了体重增加、低血糖等副反应，加上口服给药便于患者服用和存放，避免注射治疗给患者带来不适，同时更好地模拟生理胰岛素作用途径，极大地提高了患者的治疗便利性和依从性。”

那么，口服胰岛素是否可以代替注射胰岛素？哈尔滨医科大学附属第四医院内分泌主任成志锋教授表示，从目前的研发进展看，由于研发策略和结构的差异带来的生物利用度的差异，不同口服胰岛素候选药物的疗效是不同的。我们认为，口服胰岛素的使用可以部分替代注射胰岛素，一方面是部分用口服降糖药效果不佳、医生建议其用胰岛素、但仍不愿意用注射胰岛素的患者，可以用口服胰岛素；另一方面是注射胰岛素剂量比较少的患者（具体要根据临床研究结果）可以改用口服胰岛素，同样能达到控糖的要求，从上述两方面达到“部分替代注射胰岛素”。